RoFlumilast 丨 cas 162401-32-3

RoFlumilast 丨 cas 162401-32-3är enMycket selektiv hämmare av fosfodiesteras -4 (PDE4), ett enzym som bryter ned cykliskt adenosinmonofosfat (läger) i inflammatoriska celler. Genom att höja intracellulära cAMP -nivåer, rofluilastminskar inflammation-Spektiv i luftvägarna och är godkänd förBehandling av kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL).

Som enoral antiinflammatorisk läkemedel, Roflumilast ger en roman,icke-steroid behandlingsalternativDet kompletterar bronkodilatorer och andra KOL -mediciner.

1. Kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL)

Primärindikationför att minska risken förKOLhos patienter med:

Svår KOL (FEV1 <50%)

Kronisk bronkitfenotyp

Historik om ofta förvärring

Mekanism: PDE4-hämning leder till ökat cAMP i neutrofiler, eosinofiler, makrofager och T-celler, undertryckande pro-inflammatorisk cytokinfrisättning och reducerar luftvägsinflammation.

2. Astma (undersökning)

Studerade för användning isvår astma, särskilt fenotyper med eosinofil eller neutrofil inflammation.

Visar löfte i kombinationsterapi med kortikosteroider.

3. Andra inflammatoriska störningar (preklinisk\/forskning)

Undersöks för potentiella roller i:

Psoriasis

Lungfibros

Inflammatorisk tarmsjukdom (IBD)

Neuroinflammatoriska tillståndsom multipel skleros eller Alzheimers sjukdom

1. Selektiv PDE4 -hämning

RoFlumilast 丨 cas 162401-32-3 tillhandahållerriktad antiinflammatorisk aktiviteti lungorna utan att påverka PDE1–3- eller PDE5 -vägar.

Minskarluftvägsneutrofil inflammation, kompletterar bronkodilatorer.

2. Oral dosering en gång dagligen

Bekvämmuntablett, vanligtvis 500 ug en gång dagligen, förbättrar patientens vidhäftning jämfört med inhalerade terapier.

3. Steroidsparande potential

Icke-kortikosteroid antiinflammatorisk verkan minskar beroendeinhalerade eller systemiska kortikosteroider, som har fler biverkningar.

4. Förvärringsriskminskning

Demonstrerade effekten av att minskamåttlig till svår KOL-förvärring, särskilt hos patienter med hög risk med kronisk bronkit.

Högbiotillgänglighet (~80%)

Halveringstid: ~ 17 timmar (stöder dosering en gång dagligen)

Aktiv metabolit: RoFlumilast N-oxid (ansvarig för ~ 90% av PDE4-hämning)

Metaboliserad avCYP3A4 och CYP1A2

RoFlumilast 丨 cas 162401-32-3är enselektiv PDE4 -hämmareanvänds främst tillFörhindra KOL -förvärringarhos patienter med kronisk bronkit. Med sinicke-steroid, antiinflammatorisk mekanism, det erbjuder en unik och effektiv terapeutisk strategi förallvarliga, frekvent-exacerbator KOL-patienter. Pågående forskning omastma och inflammatoriska sjukdomarkan utöka sin kliniska användbarhet.